Tiền thân của Liên Hiệp Quốc là Hội Quốc Liên (League of Nations), vốn là một sáng kiến của Tổng thống Hoa Kỳ Woodrow Wilson sau Chiến tranh thế giới thứ nhất. Hoa Kỳ tuy là nước sáng lập, nhưng lại không chính thức làm hội viên, hơn thế quy chế hoạt động của hội lại lỏng lẻo, các cường quốc như Vương quốc Liên hiệp Anh và Bắc Ireland, Pháp, Nga, Đức, Ý, Nhật Bản tham gia vốn chỉ để tranh giành ảnh hưởng cho mình. Dù hội đạt được một số thành tựu đáng kể trong công cuộc giải phóng phụ nữ cũng như những hoạt động nhân đạo, nhưng Chiến tranh thế giới thứ hai bùng nổ và buộc Hội quốc liên phải giải tán.
Sau Chiến tranh thế giới thứ hai, các nước Khối Đồng Minh và nhân loại có nguyện vọng giữ gìn hòa bình và ngăn chặn các cuộc chiến tranh thế giới mới. Tại Hội nghị Yalta, nguyên thủ ba nước Liên Xô, Mỹ, Anh đã thống nhất thành lập tổ chức quốc tế để giữ gìn hòa bình và an ninh thế giới. Trên cơ sở Hội nghị Durbarton Oaks ở Washington, D.C., từ 25 tháng 4 đến 26 tháng 6 năm 1945, đại diện của 50 quốc gia đã họp tại San Francisco, California, Hoa Kỳ để thông qua Hiến chương Liên Hiệp Quốc. Ngày 24 tháng 10 năm 1945, Liên Hiệp Quốc chính thức được thành lập. Tuy vậy, Đại hội đồng Liên Hiệp Quốc (General Assembly) đầu tiên, tham dự bởi 51 nước, không được tổ chức cho mãi đến ngày 10 tháng 1 năm 1946 (tại Nhà họp chính Westminster ở Luân Đôn).
"Một sự nghiệp vĩ đại để tạ ơn Thiên Chúa toàn năng...", Tổng thống Mỹ Harry S. Truman đã nói như vậy về thành tựu của hội nghị tại San Francisco, một hội nghị đã góp phần vào việc soạn thảo bản Hiến chương Liên Hiệp Quốc năm 1945. Câu nói của Tổng thống Truman đã đại diện cho hàng triệu người, những người tin rằng tổ chức mới này sẽ làm cho những cuộc chiến tranh thế giới lùi sâu vào dĩ vãng. Lời tựa của bản Hiến chương đã nêu rõ mục đích của tổ chức này: "Chúng tôi, những dân tộc của Liên Hiệp Quốc, quyết tâm cứu những thế hệ mai sau khỏi thảm họa chiến tranh...".