Nhóm Beta lactam: Gồm các kháng sinh có cấu trúc hóa học chứa vòng Beta lactam, được chia thành bốn nhóm:

 

Penicillin: Là dẫn xuất của acid 6 aminopenicillanic. Bao gồm: benzylpenicillin, methicillin, amoxicillin, piperacillin v.v. Penicillin có phổ trên gram âm và gram dương. Tuy nhiên do vi khuẩn có cơ chế đề kháng bằng cách tiết men bêta-lactamase, một số kháng sinh được kết hợp thêm hoạt chất chống men beta-lactamase để tăng tác dụng diệt khuẩn như amoxiciclin/acid clavuclanic; piperacillin/tazobactam.

Cephalosporin: Được cấu tạo từ vòng beta lactam và vòng dihydrothiazine. Sự thay đổi các nhóm thế trên vòng sẽ dẫn đến thay đổi đặc tính và tác dụng sinh học của kháng sinh. Cephalosporin được chia làm 4 thế hệ.