Thường phải kết hợp nhiều loại thuốc khác nhau trong điều trị bệnh AIDS vì:

- HIV có vật chất di truyền là RNA, khi tái bản vật chất di truyền, các enzyme của virus gần như không có khả năng sửa sai nên dễ phát sinh các đột biến. Vì đột biến liên tục xuất hiện với tần số khá cao nên nhiều khả năng là một trong số các đột biến có khả năng kháng lại được một trong số các loại thuốc chống HIV.

- Khi dùng nhiều loại thuốc có tác dụng chống lại sự nhân lên của HIV ở các giai đoạn khác nhau sẽ làm giảm cơ hội phát sinh chủng HIV mang đột biến chống lại cùng lúc nhiều loại thuốc, đảm bảo hiệu quả điều trị bệnh AIDS.