Sự đề kháng

Một số vi khuẩn sản xuất β- lactamase, làm mất hoạt tính kháng sinh β-lactam; hiệu ứng này có thể bị chặn bằng cách thêm một chất ức chế β lactamase (clavulanate, sulbactam, hay tazobactam). Tuy nhiên, có sẵn chất ức chế men β lactamase không ức chế ampC β-lactamase, thường được sản xuất bởi Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Providencia, và Morganella spp hoặc Pseudomonas aeruginosa, và những thuốc này chỉ có thể ức chế một phần β-lactamase phổ rộng (ESBL) được sản xuất bởi một số Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, và Enterobacteriaceae khác.

 

Carbapenemases, có thể làm bất hoạt tất cả kháng sinh nhóm β-lactam đã trở nên phổ biến trong Klebsiella sp, Enterobacteriaceae khác, P. aeruginosa, và Acinetobacter sp. Hiện nay, không có chất ức chế carbapenemase, mặc dù một số đang được phát triển.

Dược học

Thực phẩm không can thiệp vào việc hấp thu amoxicillin, nhưng penicillin G nên được cho trước 1 giờ hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Amoxicillin thường thay thế ampicillin khi dùng đường uống vì amoxicillin được hấp thu tốt hơn, có ít tác dụng trên hệ tiêu hoá và có thể ít gặp hơn.

 

Penicillin được phân phối nhanh chóng trong ECF của hầu hết các mô, đặc biệt khi có hiện tượng viêm.

 

Tất cả các penicillin ngoại trừ nafcillin được bài tiết qua nước tiểu và đạt đến mức cao trong nước tiểu. penicillin G tiêm được bài tiết nhanh (thời gian bán thải trong huyết thanh 0,5 giờ), trừ các dạng tồn dư (benzathin hoặc muối proaine penicillin G); các dạng này chỉ dành cho tiêm bắp sâu và cung cấp một mô chứa thuốc mà sự hấp thu diễn ra trong vài giờ đến vài ngày. Benzathine penicillin đạt mức đỉnh điểm chậm hơn và thường hoạt động lâu hơn so với procaine penicillin.

Chỉ định
Thuốc Penicillin G-

Thuốc penicillin G-(kể cả penicillin V) chủ yếu được dùng để chống lại:

•  

  Vi khuẩn Gram dương

•  

  Một số cầu khuẩn gram âm (ví dụ, bệnh viêm màng não cầu khuẩn)

 

Một số ít các chủng gram âm cũng có thể nhạy với penicillin G liều cao. Hầu hết các tụ cầu, nhất Neisseria gonorrhoeae, nhiều vi khuẩn Gram âm kị khí và khoảng 30% Haemophilus influenzae là kháng.

 

Penicillin G là thuốc được lựa chọn cho bệnh giang mai, đối với một số nhiễm trùng đường mật, và, với gentamicin, đối với viêm nội tâm mạc do enterococci

 

Benzathine penicillin G có sẵn như là benzathine penicillin thuần túy, một hỗn hợp gồm benzathine và procaine penicillin G, và một hỗn hợp của 0.9 triệu đơn vị benzathine và 0.3 triệu đơn vị procaine penicillin G. Trong số 3 sản phẩm, chỉ cần dùng benzathine penicillin tinh khiết để điều trị bệnh giang mai và phòng chống thấp khớp. Dù vậy hỗn hợp có số lượng tương đương có hiệu quả trong điều trị bệnh giang mai hay không vẫn chưa rõ Chất benzathine penicillin nguyên chất và hỗn hợp với lượng bằng nhau được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu, da và các mô tế bào mềm do các streptococci nhạy cảm.

Amoxicillin và ampicillin

Những loại thuốc này có hoạt tính mạnh hơn

•  

  Enterococci

•  

  Một số vi khuẩn âm tính gram âm,β-lactamaza-sản xuất H. influenzae, E. coli, và Proteus mirabilis; Salmonella sp; và Shigellasp

 

Việc bổ sung một β-lactamase cho phép sử dụng chống lại staphylococci nhạy cảm với methicillin, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides sp, E. coli, và K. pneumoniae.

 

Ampicillin được chỉ định chủ yếu cho các bệnh nhiễm trùng điển hình do vi khuẩn Gram âm nhạy cảm:

•  

  Nhiễm trùng đường tiết niệu

•  

  Viêm màng não mô cầu

•  

  Nhiễm trùng đường mật

•  

  Nhiễm trùng đường hô hấp

•  

  Viêm màng não do Listeriaisteria

•  

  Nhiễm cầu khuẩn đường ruột

•  

  Bệnh thương hàn và người nhiễm thương hàn

Penicillinase - kháng penicillins

Những loại thuốc này được sử dụng chủ yếu cho

•  

  -Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin sản xuất Penicillinase

 

Những loại thuốc này cũng được sử dụng để điều trị một số Streptococcus pneumoniae, nhiễm Streptococcus nhóm A và nhiễm trùng tụ cầu coagulase âm tính nhạy cảm với methicillin.

Thuốc ức chế penicillin phổ rộng (antipseudomonal)

Những loại thuốc này có hoạt tính chống lại

•  

  Vi khuẩn nhạy cảm với ampicillin

•  

  Một số chủng Enterobacter và Serratia spp

•  

  Nhiều chủng P. aeruginosa

 

Ticarcillin ít hoạt động chống lại enterococci hơn piperacillin. Việc bổ sung một βchất ức chế lactamase tăng cường hoạt động chống lại β-lactamase sản sinh methicillin nhạy cảm S. aureus, E. coli, K. pneumoniae, H. influenzae và vi khuẩn k an khí gram âm, nhưng không chống lại các vi khuẩn Gram âm tạo ra ampoc β-lactamase và chỉ có thể ức chế một phần ESBL do một số K. pneumoniae, E. coli, và Enterobacteriaceae khác. Penicillin phổ rộng có tính hiệp lực với aminoglycosides và thường được sử dụng với lớp này để điều trị P. aeruginosa nhiễm trùng.