Vấn đề 1: Ảnh hưởng của cấu trúc hóa học đến tác dụng của thuốc
Cấu trúc hóa học của một phân tử thuốc quyết định trực tiếp đến khả năng tương tác của nó với các đích tác dụng trong cơ thể, từ đó ảnh hưởng đến hiệu quả và tác dụng phụ của thuốc.

Tương tác với thụ thể:

Khóa - chìa khóa: Cấu trúc phân tử thuốc phải vừa khít với thụ thể như một chiếc chìa khóa vừa khít với ổ khóa. Sự tương tác này tạo ra tín hiệu sinh học, kích hoạt hoặc ức chế các quá trình sinh lý.
Cấu trúc không gian: Cấu trúc không gian 3 chiều của phân tử thuốc (đồng phân lập thể) có thể làm thay đổi hoàn toàn hoạt tính sinh học. Ví dụ, một đồng phân có thể có tác dụng chữa bệnh, trong khi đồng phân khác lại gây độc.
Tương tác với enzyme:

Ức chế enzyme: Nhiều thuốc hoạt động bằng cách ức chế các enzyme tham gia vào quá trình bệnh lý. Cấu trúc phân tử thuốc phải tương thích với vị trí hoạt động của enzyme để tạo phức hợp ức chế.
Kích hoạt enzyme: Một số thuốc lại kích hoạt enzyme để tăng cường hoạt tính sinh học.
Tương tác với acid nucleic:

Kháng sinh: Nhiều kháng sinh hoạt động bằng cách liên kết với DNA hoặc RNA của vi khuẩn, ngăn cản quá trình nhân đôi và phiên mã.
Thuốc chống ung thư: Một số thuốc chống ung thư tác động lên DNA của tế bào ung thư, gây tổn thương và ức chế sự phát triển của tế bào.
Ví dụ:

Paracetamol và morphine: Cả hai đều giảm đau nhưng có cấu trúc hóa học khác nhau, dẫn đến cơ chế tác động và tác dụng phụ khác nhau.
Penicillin và cephalosporin: Cả hai đều là kháng sinh beta-lactam nhưng có cấu trúc vòng beta-lactam khác nhau, dẫn đến phổ kháng khuẩn khác nhau.
Vấn đề 2: Ảnh hưởng của tính chất lý hóa đến tác dụng của thuốc
Tính chất lý hóa của thuốc như độ tan, độ phân cực, độ ổn định, pKa... ảnh hưởng đến quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ thuốc trong cơ thể.

Hấp thu:

Độ tan: Thuốc phải tan trong môi trường sinh học để được hấp thu.
Độ phân cực: Thuốc phân cực dễ dàng hấp thu qua màng tế bào.
Độ ion hóa: Độ ion hóa của thuốc ảnh hưởng đến khả năng hấp thu ở các môi trường khác nhau (dạ dày, ruột).
Phân bố:

Độ tan trong lipid: Thuốc tan trong lipid dễ dàng đi qua màng tế bào và phân bố vào các mô mỡ.
Liên kết với protein huyết tương: Thuốc liên kết với protein huyết tương sẽ giảm nồng độ tự do trong máu, ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc.
Chuyển hóa:

Độ bền vững với enzyme: Thuốc có thể bị chuyển hóa bởi các enzyme ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính hoặc không hoạt tính.
Thải trừ:

Độ phân cực: Thuốc phân cực dễ dàng thải trừ qua thận.
Độ tan trong lipid: Thuốc tan trong lipid dễ dàng thải trừ qua gan.
Ví dụ:

Aspirin: Dễ dàng hấp thu ở dạ dày do tính acid yếu.
Warfarin: Liên kết mạnh với protein huyết tương, nên liều dùng cần được điều chỉnh cẩn thận.
Vấn đề 3: Ảnh hưởng của liều lượng đến tác dụng của thuốc
Liều lượng thuốc là lượng thuốc đưa vào cơ thể trong một lần dùng hoặc trong một khoảng thời gian nhất định. Liều lượng ảnh hưởng trực tiếp đến cường độ và thời gian kéo dài của tác dụng thuốc.

Liều quá thấp: Thuốc không đủ để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.
Liều quá cao: Gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, thậm chí gây độc.
Liều điều trị: Liều lượng tối ưu để đạt được hiệu quả điều trị mà không gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng.
Các yếu tố ảnh hưởng đến liều lượng:

Tuổi: Trẻ em, người già thường cần điều chỉnh liều lượng.
Cân nặng: Người béo phì cần liều cao hơn, người gầy cần liều thấp hơn.
Chức năng gan, thận: Suy giảm chức năng gan, thận làm giảm khả năng chuyển hóa và thải trừ thuốc, cần điều chỉnh liều lượng.
Tình trạng bệnh: Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh mà liều lượng có thể khác nhau.
Tương tác thuốc: Khi sử dụng nhiều thuốc cùng lúc, có thể xảy ra tương tác thuốc, ảnh hưởng đến hiệu quả và độc tính của thuốc.
Kết luận:
Cấu trúc hóa học, tính chất lý hóa, liều lượng và các yếu tố khác như tuổi, cân nặng, bệnh lý... đều có ảnh hưởng quan trọng đến tác dụng của thuốc. Việc hiểu rõ các yếu tố này giúp cho việc lựa chọn và sử dụng thuốc một cách hợp lý và an toàn.